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美国食品药品管理局(FDA)已批准Xalkori(Crizotinib)可用于治疗肿瘤出现ROS-1基因改变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。Xalkori是第一个也是唯一获得FDA批准的,可以用于治疗ROS-1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

根据美国国家癌症研究所的数据,肺癌是美国癌症相关死亡的主要原因,据估计,2015年,有221,200例新诊断病例且有158,040死于肺癌。导致细胞异常的ROS-1基因改变已在包括非小细胞肺癌(NSCLC)在内的多种癌症中得到确认。大约1%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者出现ROS-1基因改变。发生ROS-1基因改变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的整体及疾病特点类似于间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因改变的非小细胞肺癌(NSCLC),之前FDA已批准将Crizotinib用于后者的治疗。2011年,Xalkori被批准用于治疗某些表达异常ALK基因的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
 
“肺癌是很难治疗,部分是因为患者出现不同的基因突变,其中有一些还是极为罕见的,”FDA药物评价与研究中心血液学和肿瘤产品办公室主任Richard Pazdur博士说道。“Xalkori的扩大使用,将为罕见非小细胞肺癌(NSCLC)病例及难治性ROS-1基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供一个有价值的治疗选择机会。使得保健医生能够为ROS-1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供更为个性化的靶向治疗手段。”

Xalkori是一种口服药物,它通过阻断肿瘤细胞中发生ROS-1基因改变的ROS-1蛋白活性发挥抗肿瘤作用。它对ROS-1的这种作用可预防非小细胞肺癌(NSCLC)的生长与扩散。

Xalkori常见的副作用是视觉障碍、恶心、腹泻、呕吐、肿胀(水肿)、便秘、肝脏问题(转氨酶升高)、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕以及手或脚麻木或刺痛(神经病变)。Xalkori可能会导致严重的副作用,包括肝脏问题,危及生命或是致命的肺部炎症、异常心律和部分或全部的单眼或双眼视力丧失。

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