听说了吗，隔壁老王心梗住院了！”近些年，类似的消息在各个居民区时常出现。肉、蛋、奶、动物脂肪，大家的餐桌好不丰盛。现如今，中国人的饮食习惯随着生活水平的提高，发生了很大的变化。同时科技的进步，也让大家体力劳动变少，活动量变小。高脂肪食物摄入的增多，运动量的缺乏，使高血脂的发生率急剧升高，促使动脉粥样硬化性的相关疾病（心血管病、糖尿病等）发病率增加。
低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是血脂检查的重要指标，在动脉粥样硬化心血管疾病（ASCVD）发生、发展中起着重要的主导作用，大量的循证医学证据表明，他汀类制剂是预防和治疗的ASCVD的基石。可是“人无完人，药无完药”。虽然他汀类是防治心血管事件有效的药物，但是仍有部分心血管疾病高危患者接受足量的他汀类药物后降脂仍不理想，仍然存在较高的心血管疾病风险；而超过50%的家族性高胆固醇血症患者（LDL-C水平明显升高）在服用大剂量强效他汀后LDL-C水平仍不能达标；还有部分患者无法耐受大剂量的他汀类药物（肌痛和横纹肌溶解等副作用）。因此，一直能够安全有效降低LDL-C水平的药物应运而生—-PCSK9抑制剂。
PCSK9（前蛋白转换酶枯草溶菌素9）是一种分泌型丝氨酸蛋白酶，对肝细胞表面LDL-C受体表达的调节起着关键作用，可使肝细胞表明的LDL受体减少，进而使肝细胞对LDL-C颗粒的清楚能力下降。抑制PCSK9能够明显升高肝细胞表面LDL受体，进而能够结合更多的LDL-C，从而减低LDL-C的水平。由此引发关于PCSK9抑制剂的开发和研究。
2015 年7 月24 日，赛诺菲和 Regeneron 制药联合开发的alirocumab 率先在美国上市，成为FDA 批准的首个PCSK9 抑制剂和首个可注射的降脂生物制剂，并于同年9 月获欧洲药品管理局批准，用于降低某些对他汀类药物不敏感或不耐受患者的胆固醇水平。安进公司的evolocumab ( 商品名: Repatha) 于2015 年7 月21 日获得欧盟EMA 批准，是全球首个获批的PCSK9 抑制剂类降脂药，随后其在2015 年8月27 日也获得FDA 批准。辉瑞公司的bococizumab也是一种抗PSCK9 蛋白的人单克隆抗体，其在Ⅱb期及已完成的Ⅲ期临床试验中获得了积极的结果，可显著降低LDL，迄今为止人体中还未发现主要不良反应，目前仍处于Ⅲ期临床。除此之外，还有多家公司正在积极的进行PCSK9抑制剂的开发和研究。
