PD-1，又名程序性死亡受体1，是1992年由日本学者Ishida在凋亡的小鼠T细胞杂交瘤中发现并未其命名。其后近十年间科学家对PD-1 研究较少。在2000年左右，科学家证实一种新型的B7分子与PD-1结合，能够抑制T细胞的增殖和细胞因子的产生。这种B7分子被命名为PD-L1或B7-H1。
PD-1的作用主要是限制慢性炎症、感染或癌症中的T细胞活性，进而限制自身免疫，PD-1缺陷会导致自身攻击性症状，如狼疮样病变、扩张性心肌病、Ⅰ型糖尿病、双侧肾积水。
华人科学家陈列平教授在2003年率先将B7-H1抗体引入抗肿瘤治疗，研究结果显示阻断B7-H1能够阻断60%的荷瘤小鼠。在2006年首个PD-1抗体nivolumab的临床研究开始进行，并于2012年PD-1抗体的临床研究有了初步成果，在2013年PD-1抗体成为美国肿瘤年会上受关注的抗肿瘤药。
多项研究证实PD-1抗体在进展期黑色素瘤患者存在持久的临床疗效。2014年，FDA 批准 PD-1 抗体用于治疗晚期黑色素瘤。
另一个PD-1抗体Pembrolizumab的长期生存研究结果在2016年ASCO上公布，该研究共纳入了655例进展期黑色素瘤患者，其中75%接受过既往治疗。研究结果显示，进展期黑色素瘤患者可获得长期生存获益。
PD-1抑制剂目前还未在中国上市，目前pembrolizumab在中国进行临床试验，黑色素瘤患者可以通过参加临床试验进而得到相关药物治疗。
